| Substancje przeciwbólowe i
przeciwzapalne stosowane w medycynie dawnej i współczesnej |
| Henryk St.
Różański |
| Butylopirazolidyny |
| W
latach sześćdziesiątych XX wieku wprowadzono do lecznictwa
fenylobutazon - butylo-difenylo-pirazolidynodion (Phenylbutazone) o
działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym, przeciwreumatycznym i
przeciwbólowym. Działa szczególnie korzystnie w
bólach stawowych i mięśniowych, jest jednak lekiem toksycznym.
Działanie przeciwbólowe związane jest z hamowaniem syntezy
prostaglandyn. Dodatkowym działaniem leku jest zwiększanie wydalania
kwasu moczowego z ustroju, co jest korzystne przy artretyzmie (dna).
Szybko ulega wchłonięciu do krwi, w ciągu 1,5-2 godzin, działa kilka
dni, bowiem wiąże się silnie z białkami i ulega kumulacji. W
metabolizmie przechodzi w oksyfenbutazon. Przenika przez barierę
krew-mózg i barierę łożyskową. Wydalany jest wraz z moczem po
związaniu z kwasem glukuronowym. Hamuje aktywność tarczycy. Zatrzymuje
w ustroju sód, a wraz z nim chlor i wodę. Uzyskuje wysokie
stężenie w stawach. Działania uboczne fenylobutazonu to przede wszystkim bóle brzucha, uczucie pieczenia w żołądku, rozwolnienia, zgaga, nudności; obrzęki, niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza; uszkodzenie kłębuszków nerkowych i wątroby; zmiany rumieniowe na skórze; przy nadwrażliwości na lek może wystąpić obrzęk Quincke’go i atak duszności lub astmy; bóle i zawroty głowy, szum w uszach, uczucie przytkania w uszach; powiększenie tarczycy; zaburzenia wzrokowe; nasilenie zmian trądzikowych. Lek podawany głównie w stanach zapalnych stawów i mięśni, w bólach pourazowych, w artretyzmie, w lumbago, kręczu szyi i postrzale. Jest skuteczny, ale szkodliwy. Przeciwwskazania do podawania fenylobutazonu to: choroby wątroby i nerek, choroby krwi, nadciśnienie, niedoczynność tarczycy, trądzik, ciąża, laktacja, choroba wrzodowa, alergia, astma. Nie należy podawać dzieciom i osobom w podeszłym wieku! Niebezpieczne jest wstrzykiwanie leku (martwica, ropnie w miejscu wstrzyknięcia). Zalecany doustnie w dawce 200 mg 2 razy dziennie lub doodbytniczo 250-500 mg 1 raz dziennie. Pozajelitowo podaje się średnio 400-600 mg leku 1 raz/24 h. Maść powinna być wcierana w obolałe miejsce 3 razy w ciągu doby (korzystnie działa zastosowanie bandażu elastycznego w miejscu wcierania leku). W obrocie handlowym dostępny w formie drażetek 200 mg, czopków doodbytniczych 250 i 300 mg, maści 4-5%, ampułek 600 mg, ampułkostrzykawek 400 mg. Do lecznictwa wprowadzono także metabolit fenylobutazonu - oksyphenbutazon (oxyphenbutazone). Nie działa on tak drażniąco na przewód pokarmowy jak fenylobutazon, ale pozostałe działania uboczne są identyczne. Stosuje się go w dawce 100-200 mg 3 razy dziennie. W czasie kuracji często praktykuje się zmniejszanie dawek (po 2-3 dniach) do 100-200 mg 2 razy dziennie. Produkowany w formie tabletek 100 i 200 mg. Ketofenylobutazon (ketophenylobutazone) znany jest pod nazwą międzynarodową – kebuzone (kebuzon). Działa tak jak fenylobutazon. W użyciu jest pod postacią drażetek 250 mg. Podawany w dawce 500 mg 2 razy dziennie, nie dłużej jednak jak przez miesiąc z powodu sporej toksyczności. Mofebutazone, czyli 4-butylo-1-fenylo-3,5-pirazolidynodion (monophenylo- butazonum) działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwreumatycznie. Oddziałuje głównie na stawy. Stosowany więc w leczeniu chorób reumatycznych. Podawany jest w dawce 300(400)-600 mg 2 razy dziennie w formie tabletek powlekanych 300 mg lub kapsułek 200 mg. Wszystkie butylopirazolidyny są nadal używane w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, napadów dny, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa i zakrzepowego zapalenia żył. Służą także do zwalczania bólów po kontuzjach. W trakcie ich podawania konieczne jest jednak monitorowanie morfologii krwi i czynności wątroby. W razie spadku liczby leukocytów we krwi należy leki z tej grupy odstawić. |
| Kliknij na
interesującą Cię grupę substancji przeciwbólowych i
przeciwzapalnych |
| Fitoterapia |
| Medycyna
dawna
i współczesna |
| Wykaz
ważniejszych stron autora |
| Dokument chroniony prawami autorskimi! |
| H.S.Rozanski Poznań 2004 |